濟南瑞禾醫藥科技有限公司
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非諾貝酸及片劑 | 降血脂 | 3.1類 | 待批臨床 | |
瑞替加濱及片劑 | 抗癲癇 | 3.1類 | 待報臨床 | |
左乙拉西坦及注射液 | 抗癲癇 | 3.1+3.3類 | 待報臨床 | |
鹽酸莫西沙星及片劑、氯化鈉注射液 | 抗感染 | 3+6類 | 待報生產 | |
依普沙坦及片劑 | 高血壓 | 3+6類 | 待報生產 | |
安立生坦及片劑 | 肺動脈高壓 | 3+6類 | 待報生產 | |
埃索美拉唑鎂及腸溶片 | 消化性潰瘍、胃食管反流 | 3+6類 | 待報生產 | |
左乙拉西坦及片劑、口服液 | 癲癇 | 3+6類 | 待報生產 | |
阿戈美拉汀及片劑 | 抑郁癥 | 3+6類 | 待報生產 | |
吉非替尼及片劑 | 非小細胞癌 | 3+6類 | 待報生產 | |
鹽酸美金剛緩釋膠囊 | 阿爾茨海默病 | 5類 | 待報臨床 | |
拉莫三嗪緩釋片 | 癲癇 | 5類 | 待報臨床 | |
瑞格列奈二甲雙胍片 | 2型糖尿病 | 6類 | 待報生產 | |
替普瑞酮及膠囊 | 胃炎,胃潰瘍 | 6類 | 待報生產 | |
鹽酸貝凡洛爾及片劑 | 高血壓;心絞痛 | 6類 | 待報生產 |
轉讓冠心病中藥5類項目 |
[關鍵詞]:新藥轉讓 |
ANX片,中藥5類,用于治療和預防缺血性心臟病 (冠心病)。本項目已獲得新藥臨床研究批件?,F擬技術轉讓。轉讓價格500萬元。
聯系人:王先生
電話:0755-26013503
Email: wbyhc@yahoo.com
轉讓右旋雷貝拉唑鈉 |
[關鍵詞]:右旋雷貝拉唑鈉 |
一、項目概況
1.名稱:右旋雷貝拉唑鈉原料、片劑 、粉針劑
2.注冊類別:3.1類
3. 規格:片劑:5mg、10mg
粉針劑:5mg、10mg
4.適應癥:胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管炎、卓-艾(Zollinger-Ellison)綜合征(胃泌素瘤)活動性十二指腸潰瘍、良性活動性胃潰瘍、伴有臨床癥狀的侵蝕性或潰瘍性的胃-食管反流證與適當的抗生素聯用可根治幽門螺旋桿菌陽性的十二指腸潰瘍。
5.用法用量:根據病情和反應,成年人10mg/次/天,持續4-8周。維持期5-10mg/天。
二、國內外研究情況
右旋雷貝拉唑鈉由印度EMCURE醫藥公司首家開發,2007年9月在印度上市,現已在歐美上市(具體年份查詢不到),目前國內尚未有本品上市,沒有進口注冊申請,國內只有南京華威醫藥科技開發有限公司2012年2月14日對右旋雷貝拉唑鈉原料和腸溶片進行了新藥3.1類的申報。
三、項目特點
與奧美拉唑,雷貝拉唑比,右旋雷貝拉唑抑制H+/K+-ATP酶作用更強,而且抑制可恢復;對血漿胃泌素水平影響較少;具有選擇性強烈抑制幽門螺桿菌(HP)作用。臨床試驗結果表明本品對胃燒灼痛及胃回流的療效比雷貝拉唑鈉明顯提高,且癥狀緩解時間明顯快于雷貝拉唑鈉,本品療效確切、安全性好。
四、知識產權狀況
北京潤得康醫藥技術有限公司 2008.05月申請,09月公開,未授權:一種雷貝拉唑的光學異構體及其制備方法、醫藥用途。
未查到其他知識產權信息。
五、關于原料藥合成及質量控制問題的介紹
(一)合成的基本要點:
1、合成難點:本項目為雷貝拉唑鈉的右旋對映體,我們采用不對稱氧化直接得到雷貝拉唑鈉的右旋體。本項目的合成難點在于不對稱氧化。
2、工藝情況:該項目原料藥合成工藝包括連接、不對稱氧化、成鹽共3步反應.規模1000g/批左右,總收率(以母核計)40-50%,正在進行原料藥的工藝放大。該項目的起始原料,現都已規?;a、極易購買。
(二)原料質量控制:
1、含量:≥99.0%
2、有關物質:已經確證8個已知雜質;其他單個最大單雜≤0.2%,雜質總和≤1.0%;
3、異構體:已獲得并確認左旋雷貝拉唑鈉單體,并采用手性色譜柱檢測,限度≤1.0%;
3、其他:符合藥用標準。
六、制劑的技術難點
雷貝拉唑鈉原料,容易吸潮變色,且光照和受熱均不穩定,在制劑過程中怎樣解決這個問題成為制劑的關鍵及難點,我們通過工藝控制很好的解決了這個問題,并進行了制劑中試放大。
七、市場概況
消化性潰瘍分布于全世界,一般認為人口中約10%一生中患過此病。消化性潰瘍發病率在不同時期、不同國家存在差異。同一國家的不同地區也有差別。其原因尚未完全闡明??赡芘c種族、遺傳、地理環境氣候以及飲食習慣等因素有關。由于近年質子泵抑制劑于H2受體拮抗劑的廣泛應用,令消化性潰瘍的病死率大幅下降,從衛生部《2009中國衛生統計年鑒》獲悉,我國2008年胃及十二指腸潰瘍的病死率為0.4%,同比沒有變化。另外資料顯示國內老年人消化性潰瘍的發病率近年來呈上升趨勢。65歲以上人群胃潰瘍患病率為5.2%,70歲以上患病率增至8.5%。從《2009中國衛生統計年鑒》上的數據顯示,胃及十二指腸潰瘍2008年醫院出院病人年齡別疾病構成里面,60歲及以上的占比最大,為37.3%,同比增長1.4個百分點,增長幅度高于其它年齡段。隨著人口老化的問題日趨嚴重,患消化性潰瘍的老年人數量將有增多趨勢。
近年,在生活和工作中的壓力,導致不少人食無定時、食無規律和不注意健康飲食,從而引起各種各樣的胃部疾病。升學的壓力也令不少的中學生出現胃病情況,胃病患者有年輕化的跡象。
另外,消化性潰瘍的復發率很高,有研究顯示停藥后1年的復發率為65%~80%,2年的復發率幾乎達到100%。反映出大部分的患者在一段時間內需要連續用藥,這對整個抗消化性潰瘍藥物市場有正面的促進作用。
2009年質子泵抑制劑的總體市場份額在繼續增長,5大產品的總體市場份額超過83%,比去年同期增長3個百分點。而且蘭索拉唑的市場份額首次超過法莫替丁和鋁碳酸鎂,令抗消化性潰瘍藥物市場份額前5位產品都是質子泵抑制劑。
2009年抗消化性潰瘍及胃動力藥市場中,市場份額前四位的排名都沒有變化,分別是奧美拉唑、泮托拉唑、埃索美拉唑、雷貝拉唑。
雷貝拉唑鈉是苯并咪唑的衍生物,作為一種新型質子泵抑制劑,本品具有以下特點:第一強烈快速的抑制胃酸分泌,能迅速緩解疼痛并促進病灶愈合;第二由于雷貝拉唑鈉同質子泵部分可逆的結合,且該結合位點可通過內源性谷膚甘膚分離,因此能迅速恢復正常酸分泌;第三藥物間相互作用更少,Vanden等認為,雷貝拉唑鈉與奧美拉唑相比,其藥物間相互作用更少,因此對老年患者,服用雷貝拉唑鈉更安全;第四半衰期短,持續時間長。
雷貝拉唑包括左旋和右旋兩種光學異構體,實際所使用的活性成分為兩種光學異構體的消旋混合物。但是實驗表明雷貝拉唑右旋異構體的藥理作用要明顯強于左旋異構體及其消旋體。其右旋異構體最低有效劑量較消旋體小,代謝半衰期長,可以明顯提高療效和降低毒副反應的發生。臨床試驗結果表明本品對胃燒灼痛及胃回流的療效比雷貝拉唑鈉明顯提高,且癥狀緩解時間明顯快于雷貝拉唑鈉,本品療效確切、安全性好,因此具有開發價值。
八、項目進度
正在進行臨床前研究。
合成方面:已完成每批500g至700g的工藝試制,質量符合擬定質量標準;正進行每批不少于1kg的中試工藝放大研究。
制劑方面:已完成兩制劑的處方篩選工作,正進行生產工藝試制。
分析方面:已知雜質研究及質量標準的制定已完成。
藥理毒理方面:需要進行藥理、藥效、急毒、長毒、生殖毒性、遺傳毒性等體內外試驗,已委托山東某毒理實驗室開始進行研究。
九、聯系方式:
單位名稱:山東博仁泰康藥業科技有限公司
地址:山東省濟南市高新區穎秀2766號新藥研發中心10樓
電話:0531-55696037,15169173179
傳真:0531-83173281
電子信箱:borentaikang@126.com
發布時間:2012年9月17日 | 地 址:濟南市花園路189號-2 [濟南市/山東] |
埃索美拉唑鈉及注射用埃索美拉唑鈉 一、一般情況 品 名:注射用埃索美拉唑鈉 規 格:40mg(以埃索美拉唑計) 適應癥:胃食管反流性疾病(GERD)-糜爛性反流性食管炎的治療-已經治愈的食管炎患者防止復發的長期維持治療-胃食管反流性疾病(GERD)的癥狀控制與適當的抗菌療法聯合用藥根除幽門螺桿菌,并且-愈合與幽門螺桿菌感染相關的十二指腸潰瘍-防止與幽門螺桿菌相關的消化性潰瘍復發。 注冊分類:化藥6+6類 |
【企業名稱】濟南瑞麟醫藥技術有限公司 | ||||||||
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【項目名稱】“纈沙坦氨氯地平片”技術轉讓 | ||||||||
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【企業名稱】濟南瑞麟醫藥技術有限公司 | ||||||||
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【項目名稱】3類新藥“吉法酯、吉法酯片” | ||||||||
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【企業名稱】濟南瑞麟醫藥技術有限公司 | ||||||||
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【項目名稱】復合磷酸氫鉀注射液”技術轉讓 | ||||||||
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廣東瑞科藥物開發有限公司
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